10,11-二甲氧基馬錢子堿

10,11-二甲氧基馬錢子堿

10,11-Dimethoxystrychnine       CAS：357-57-3  分子量：394.471 分子式： C23H26N2O4

   純       度：      HPLC98%
   物理性狀：     白色粉末
檢測(cè)方法：     高效液相（HPLC）質(zhì)譜（Mass) 核磁（NMR)
用      途：      僅供研究使用,不得用于醫(yī)學(xué)診斷。
包      裝：      20mg~1g 棕色玻璃瓶。
儲(chǔ)存條件：     貯存在避光密閉容器中，冷藏或者冷凍長(zhǎng)期保存。
樣品溶液現(xiàn)配現(xiàn)用。如果特殊情況需要提前配制的話，最好分成獨(dú)立包裝冷凍保存（-20℃以下），臨用前再取出解凍，通常可以保存2周。

植物來(lái)源

馬錢科植物馬錢Strychnos nux-vomica L.的干燥成熟種子

藥理研究

• 馬錢苷（1）進(jìn)行水解，并考察水解產(chǎn)物的降血糖活性。以水解得率為指標(biāo)，考察加入酶量、反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間3個(gè)主要因素對(duì)工藝的影響，結(jié)果確定較合適的工藝條件：蝸牛酶與1的質(zhì)量比1：1，反應(yīng)溫度37℃，反應(yīng)時(shí)間6h。通過(guò)理化性質(zhì)、純度檢驗(yàn)及LC．MS鑒定確定水解產(chǎn)物即為馬錢苷元（2）。采用鏈脲佐菌素誘導(dǎo)糖尿病模型考察2的降血糖活性，

• 馬錢苷抑制人惡性黑色素瘤細(xì)胞的作用和機(jī)制。方法 將實(shí)驗(yàn)分為空白對(duì)照組、不同干預(yù)濃度（10、20、40、60、80 ng/m L）的馬錢苷組,分別作用24、48、72 h,采用MTT方法檢測(cè)細(xì)胞活性;依據(jù)藥物作用48 h時(shí)的IC50濃度[（74.96±7.92）ng/m L],選取馬錢苷20、40、60 ng/m L分別干預(yù)48 h,并采用RT-PCR法檢測(cè)細(xì)胞內(nèi)Bcl-2、Bax和Caspase-3 m RNA表達(dá)水平的變化;用Western blot檢測(cè)細(xì)胞內(nèi)Bcl-2、Bax和Caspase-3蛋白水平的變化。結(jié)果 馬錢苷具有抑制A375細(xì)胞增殖的作用,并呈時(shí)間和劑量依賴性。與空白對(duì)照組比較,馬錢苷組細(xì)胞抑制凋亡因子Bcl-2的m RNA和蛋白質(zhì)表達(dá)水平均明顯下調(diào)（P〈0.05或P〈0.01）,促凋亡因子Bax和Caspase-3的m RNA及蛋白質(zhì)表達(dá)均明顯上調(diào)（P〈0.05或P〈0.01）。

參考文獻(xiàn)

• 梁紅寶 袁曉梅 關(guān)永霞 馬素燕 張貴民 馬錢苷的酶解工藝及其產(chǎn)物的降血糖活性 《中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志》 CSCD 北大核心  2018年第3期
  

• 黨文軍 陳景華 張寧 王加志 黃昕紅 馬錢苷抑制人惡性黑色素瘤細(xì)胞的作用及機(jī)制研究 《中國(guó)醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)》 CAS  2016年第12期15-1